Femoston è una terapia ormonale per le donne in menopausa.
Українa, м. Дніпро, вул. 25 Січеславської Бригади (вул. Рибінська), 119 ‑ 120
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Trattamento dell'endometrio sottile.: ESTRADIOL и DIDROGESTERONE

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Femoston appartiene ai medicinali combinati contenenti progestinici ed estrogeni. È commercializzato sotto forma di compresse (arancione-rosate, biconvesse, rotonde). Esse sono dotate di un rivestimento e confezionate in blister. In una compressa da 5 mg è contenuto 1 mg di principio attivo.

Principi attivi: estradiolo e didrogesterone. La combinazione di didrogesterone ed estradiolo è complementare, in quanto nessuno dei due riduce l'azione benefica dell’altro.
La terapia ormonale sostitutiva è indicata nei disturbi correlati alla comparsa della menopausa (naturale o conseguente a intervento chirurgico), a condizione che l’utero sia stato conservato, e per la prevenzione dell’osteoporosi postmenopausale.

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Femoston 1/10 – Indicazioni terapeutiche
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• Menopausa nelle donne
• Osteoporosi postmenopausale

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Farmacologia Clinica
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Farmacodinamica

L’estradiolo, estrogeno presente nel preparato Femoston, è identico all’estradiolo endogeno umano. Esso sostituisce il deficit di estrogeni nel corpo femminile dopo l’insorgenza della menopausa e garantisce un trattamento efficace dei sintomi climaterici psico-emotivi e vegetativi: “bouffées de chaleur” (vampate di calore), sudorazione eccessiva, disturbi del sonno, iperattività nervosa, capogiri, cefalea, involuzione della pelle e delle mucose, in particolare quelle del sistema genito-urinario (secchezza e irritazione della mucosa vaginale, dolore durante i rapporti sessuali). La terapia ormonale sostitutiva con Femoston previene la perdita di massa ossea nel periodo postmenopausale, che scaturisce dal deficit di estrogeni. L’assunzione del preparato Femoston porta inoltre a modifiche del profilo lipidico, con una riduzione del colesterolo totale e delle LDL e un aumento delle HDL.

Il didrogesterone è un progestinico efficace per via orale, che assicura pienamente l’insorgenza della fase secretoria nell’endometrio, riducendo così il rischio di iperplasia endometriale e/o di carcinogenesi, rischio che risulta aumentato in presenza di estrogeni. Il didrogesterone non possiede attività estrogenica, androgenica, anabolica o gluco-corticoide.

La combinazione di 1 mg di estradiolo con didrogesterone rappresenta un moderno regime di terapia ormonale sostitutiva a basso dosaggio.

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Farmacocinetica
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Dopo assunzione orale, l’estradiolo micronizzato viene facilmente assorbito. Esso viene metabolizzato nel fegato in estrone ed estrone solfato, che subiscono ulteriori trasformazioni epatiche. I glucuronidi di estrone ed estradiolo vengono eliminati prevalentemente con l’urina.

Il didrogesterone, dopo assunzione orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e metabolizzato completamente. Il principale metabolita è il 20-diidrodidrogesterone, presente nelle urine perlopiù come coniugato con acido glucuronico. L’eliminazione completa del didrogesterone avviene entro 72 ore.

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Forma Farmaceutica e Composizione
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• Compresse di colore bianco, rotonde, biconvesse, con timbratura “S” sopra il simbolo “dlt” su un lato e “379” sull’altro lato (14 compresse per blister).
1 compressa contiene:
– Principio attivo: estradiolo 1 mg
– Eccipienti: lattosio monoidrato, ipromellosa, amido di mais, diossido di silicio colloidale, stearato di magnesio
– Composizione del rivestimento: Opadry OY-1-7000 (bianco)

• Compresse di colore grigio, rotonde, biconvesse, con timbratura “S” sopra il simbolo “dlt” su un lato e “379” sull’altro lato; nucleo della compressa di colore bianco (14 compresse per blister).
1 compressa contiene:
– Principi attivi: estradiolo 1 mg, didrogesterone 10 mg
– Eccipienti: lattosio monoidrato, ipromellosa, amido di mais, diossido di silicio colloidale, stearato di magnesio
– Composizione del rivestimento: Opadry OY-8243 (grigio)
Disponibile in confezioni calendario da 28 compresse, con 1, 3 o 10 blister in una confezione in cartone.

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Avvertenze Speciali
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• Il preparato Femoston 1/10 non è un contraccettivo e non protegge dalla gravidanza.
• L’assunzione di Femoston 1/10 può ridurre l’efficacia dei farmaci usati per l’ipertensione e dei medicinali antidiabetici.
• (Il testo originale accenna che “l’efficacia del preparato Femoston 1/10 è ridotta anche da…”, poi prosegue con il paragrafo sulle interazioni.)

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Interazioni
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• I farmaci che sono inibitori enzimatici microsomiali epatici (barbiturici, fenitoina, rifampicina, rifabutina, carbamazepina) possono indebolire l’azione estrogenica di Femoston.
• Ritonavir e nelfinavir, pur essendo noti come inibitori del metabolismo microsomiale, possono comportarsi da induttori se assunti insieme agli ormoni steroidei.
• Preparati a base di erbe contenenti iperico possono stimolare il metabolismo di estrogeni e progestinici.

Le interazioni del didrogesterone con altri farmaci non sono note.

È importante che la paziente informi il medico riguardo a tutti i farmaci attualmente assunti o assunti precedentemente prima dell’inizio del trattamento con Femoston.

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Sovradosaggio
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Sintomi: nausea, vomito, sonnolenza, vertigini.
Trattamento: terapeutico, mirato ai sintomi.

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Modalità di Somministrazione, Durata della Terapia e Posologia
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• Somministrare per via orale, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno, indipendentemente dai pasti: 1 compressa al giorno senza interruzioni.
• Schema di assunzione di Femoston 1/10:
– Nei primi 14 giorni del ciclo di 28 giorni si assumono quotidianamente 1 compressa bianca (la metà della confezione contrassegnata con la freccia e il numero “1”), contenente 1 mg di estradiolo.
– Nei successivi 14 giorni si assumono quotidianamente 1 compressa grigia (la metà della confezione contrassegnata con la freccia e il numero “2”), contenente 1 mg di estradiolo e 10 mg di didrogesterone.

• Alle pazienti che non hanno ancora cessato le mestruazioni si raccomanda di iniziare il trattamento il primo giorno del ciclo mestruale (ossia il primo giorno del flusso).
• Alle pazienti con cicli mestruali irregolari è opportuno iniziare la terapia dopo 10–14 giorni di monoterapia con progestinico.
• Le pazienti la cui ultima mestruazione risale a più di 1 anno fa possono iniziare il trattamento in qualsiasi momento.

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Controindicazioni
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• Gravidanza accertata o sospetta
• Periodo dell’allattamento
• Cancro del seno diagnosticato o sospetto, o anamnesi di carcinoma mammario
• Tumori maligni estrogeno-dipendenti diagnosticati o sospetti
• Sanguinamenti vaginali di eziologia non chiara
• Precedente tromboembolia venosa idiopatica o confermata (trombosi venosa profonda, embolia polmonare)
• Trombosi arteriosa attiva o recentemente verificatasi
• Malattie epatiche acute, nonché patologie epatiche pregresse (fino alla normalizzazione degli esami di funzionalità epatica)
• Iperplasia non trattata dell’endometrio
• Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del preparato
• Porfiria

Con cautela – le pazienti in terapia ormonale sostitutiva che presentano attualmente o hanno presentato in passato le seguenti condizioni devono essere strettamente monitorate:
• Leiomioma uterino, endometriosi
• Trombosi o fattori di rischio trombotici in anamnesi
• Fattori di rischio per tumori estrogeno-dipendenti (ad esempio, storia di carcinoma mammario nella madre)
• Ipertensione arteriosa
• Tumore benigno del fegato
• Diabete mellito
• Colelitiasi
• Epilessia
• Emicrania o cefalea intensa
• Iperplasia endometriale in anamnesi
• Lupus eritematoso sistemico
• Asma bronchiale
• Insufficienza renale
• Otosclerosi

Dopo consultazione medica, la terapia deve essere interrotta in caso di:
• Comparsa di ittero o peggioramento della funzionalità epatica
• Marcato incremento della pressione arteriosa
• Primo episodio di attacco migrainoso
• Gravidanza
• Manifestazione di qualsiasi altra controindicazione

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Avvertenze Particolari
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Prima di iniziare o riprendere la terapia ormonale sostitutiva è indispensabile raccogliere una storia medica completa, compresa quella familiare, e condurre un esame generale nonché ginecologico per identificare eventuali controindicazioni o condizioni che richiedono misure di cautela. Durante il trattamento è opportuno sottoporre periodicamente le pazienti a controlli (la frequenza e il tipo di esami devono essere valutati individualmente). Inoltre, si consiglia di effettuare regolari controlli delle mammelle e/o mammografie conformemente alle linee guida in vigore e alle indicazioni cliniche. L’uso di estrogeni può influenzare i risultati di alcuni test di laboratorio, quali il test di tolleranza al glucosio, la valutazione della funzione tiroidea e quella della funzione epatica.

Fattori di rischio comunemente riconosciuti per trombosi ed embolie durante la terapia ormonale sostitutiva includono: una storia di complicanze tromboemboliche, forme gravi di obesità (indice di massa corporea superiore a 30 kg/m²) e lupus eritematoso sistemico. Per quanto riguarda il ruolo delle varici nello sviluppo di tromboembolie non vi è un consenso unanime.

Il rischio di sviluppare una trombosi venosa profonda agli arti inferiori può aumentare temporaneamente in situazioni di immobilizzazione prolungata, traumi estesi o interventi chirurgici. In tali casi, quando è necessaria una prolungata immobilizzazione dopo un intervento chirurgico, si dovrebbe valutare la possibilità di sospendere temporaneamente la terapia ormonale sostitutiva 4–6 settimane prima dell’operazione.

Nel decidere la terapia ormonale sostitutiva in pazienti con storia di trombosi venosa profonda o embolia, particolarmente in quelle in trattamento con anticoagulanti, è fondamentale valutare attentamente il rapporto rischio-beneficio.

Se dovessero verificarsi trombosi dopo l’inizio della terapia, il trattamento deve essere interrotto. La paziente va informata dell’importanza di rivolgersi tempestivamente al medico in caso di comparsa dei seguenti sintomi: dolore e gonfiore agli arti inferiori, perdita improvvisa di coscienza, dispnea, alterazione della vista.

Esistono evidenze che indicano un lieve aumento della frequenza di diagnosi di carcinoma mammario nelle donne che ricevono terapia ormonale sostitutiva per periodi prolungati (oltre 10 anni). La probabilità di diagnosticare carcinoma mammario aumenta con la durata del trattamento e ritorna ai livelli normali entro circa 5 anni dalla sospensione della terapia.

Le pazienti che hanno precedentemente ricevuto terapia ormonale sostitutiva con soli estrogeni devono essere sottoposte a un accurato screening pre-terapia per escludere una possibile iperstimolazione dell’endometrio. Sanguinamenti uterini irregolari e perdite mestruali non ben definite possono verificarsi nei primi mesi di trattamento. Se tali sanguinamenti persistono nonostante una corretta revisione del dosaggio, il trattamento deve essere interrotto fino alla determinazione della causa. Se il sanguinamento recidiva dopo un periodo di amenorrea o persiste dopo la sospensione del trattamento, è necessario accertarne l’eziologia, eventualmente tramite biopsia endometriale.

Nota: Femoston non è un contraccettivo. Alle pazienti in perimenopausa si raccomanda l’uso di metodi contraccettivi non ormonali.

Il preparato non influisce sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

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Non Utilizzare in Caso di:
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• Ipersensibilità al preparato Femoston 1/10
• Alterazioni della funzionalità epatica
• Tumori dell’utero, delle ovaie e del seno
• Tromboflebite
• Sanguinamento uterino

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Femoston 1/10 – Indicazioni Terapeutiche (Riepilogo)
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Terapia ormonale sostitutiva nei disturbi dovuti alla menopausa naturale o indotta chirurgicamente; prevenzione dell’osteoporosi postmenopausale.

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Effetti Indesiderati
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• Sensazione di “ingrossamento” o “ingrandimento” delle mammelle
• Cefalea, vertigini
• Nausea, vomito, variazioni della libido, perdite ematiche

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Riepilogo
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Terapia ormonale sostitutiva

Questo è il testo completo tradotto in italiano.
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